尊敬的主席先生，尊敬的獲獎?wù)?，女士們，先生們?/p>

　　今天我極為榮幸能在卡羅林斯卡學(xué)院講演，我報告的題目是：青蒿素——中醫(yī)藥給世界的一份禮物

　　在報告之前，我首先要感謝諾貝爾獎評委會，諾貝爾獎基金會授予我2015年生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎。這不僅是授予我個人的榮譽，也是對全體中國科學(xué)家團隊的嘉獎和鼓勵。在短短的幾天里，我深深地感受到了瑞典人民的熱情，在此我一并表示感謝。

　　謝謝William C. Campbell（威廉姆.坎貝爾）和Satoshi mura（大村智）二位剛剛所做的精彩報告。我現(xiàn)在要說的是四十年前，在艱苦的環(huán)境下，中國科學(xué)家努力奮斗從中醫(yī)藥中尋找抗瘧新藥的故事。

　　關(guān)于青蒿素的發(fā)現(xiàn)過程，大家可能已經(jīng)在很多報道中看到過。在此，我只做一個概要的介紹。這是中醫(yī)研究院抗瘧藥研究團隊當(dāng)年的簡要工作總結(jié)，其中藍底標(biāo)示的是本院團隊完成的工作，白底標(biāo)示的是全國其他協(xié)作團隊完成的工作。 藍底向白底過渡標(biāo)示既有本院也有協(xié)作單位參加的工作。

　　中藥研究所團隊于1969年開始抗瘧中藥研究。經(jīng)過大量的反復(fù)篩選工作后，1971年起工作重點集中于中藥青蒿。又經(jīng)過很多次失敗后，1971年9月，重新設(shè)計了提取方法，改用低溫提取，用乙醚回流或冷浸，而后用堿溶液除掉酸性部位的方法制備樣品。1971年10月4日，青蒿乙醚中性提取物，即標(biāo)號191#的樣品，以1.0克/公斤體重的劑量，連續(xù)3天，口服給藥，鼠瘧藥效評價顯示抑制率達到100%。同年12月到次年1月的猴瘧實驗，也得到了抑制率100% 的結(jié)果。青蒿乙醚中性提取物抗瘧藥效的突破，是發(fā)現(xiàn)青蒿素的關(guān)鍵。

　　1972年8至10月，我們開展了青蒿乙醚中性提取物的臨床研究，30例惡性瘧和間日瘧病人全部顯效。同年11月，從該部位中成功分離得到抗瘧有效單體化合物的結(jié)晶，后命名為“青蒿素”。

　　1972年12月開始對青蒿素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進行探索，通過元素分析、光譜測定、質(zhì)譜及旋光分析等技術(shù)手段，確定化合物分子式為C15H22O5，分子量282。明確了青蒿素為不含氮的倍半萜類化合物。

　　1973年4月27日，經(jīng)中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所分析化學(xué)室進一步復(fù)核了分子式等有關(guān)數(shù)據(jù)。1974年起，與中國科學(xué)院上海有機化學(xué)研究所和生物物理所相繼開展了青蒿素結(jié)構(gòu)協(xié)作研究的工作。最終經(jīng)X光衍射確定了青蒿素的結(jié)構(gòu)。確認青蒿素是含有過氧基的新型倍半萜內(nèi)酯。立體結(jié)構(gòu)于1977年在中國的科學(xué)通報發(fā)表，并被化學(xué)文摘收錄。

　　1973年起，為研究青蒿素結(jié)構(gòu)中的功能基團而制備衍生物。經(jīng)硼氫化鈉還原反應(yīng)，證實青蒿素結(jié)構(gòu)中羰基的存在，發(fā)明了雙氫青蒿素。經(jīng)構(gòu)效關(guān)系研究：明確青蒿素結(jié)構(gòu)中的過氧基團是抗瘧活性基團，部分雙氫青蒿素羥基衍生物的鼠瘧效價也有所提高。

　　這里展示了青蒿素及其衍生物雙氫青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、蒿乙醚的分子結(jié)構(gòu)。直到現(xiàn)在，除此類型之外，其他結(jié)構(gòu)類型的青蒿素衍生物還沒有用于臨床的報道。

　　1986年，青蒿素獲得了衛(wèi)生部新藥證書。于1992年再獲得雙氫青蒿素新藥證書。該藥臨床藥效高于青蒿素10倍，進一步體現(xiàn)了青蒿素類藥物“高效、速效、低毒”的特點。

　　1981年，世界衛(wèi)生組織、世界銀行、聯(lián)合國計劃開發(fā)署在北京聯(lián)合召開瘧疾化療科學(xué)工作組第四次會議，有關(guān)青蒿素及其臨床應(yīng)用的一系列報告在會上引發(fā)熱烈反響。我的報告是“青蒿素的化學(xué)研究”。上世紀80年代，數(shù)千例中國的瘧疾患者得到青蒿素及其衍生物的有效治療。

　　聽完這段介紹，大家可能會覺得這不過是一段普通的藥物發(fā)現(xiàn)過程。但是，當(dāng)年從在中國已有兩千多年沿用歷史的中藥青蒿中發(fā)掘出青蒿素的歷程卻相當(dāng)艱辛。

　　目標(biāo)明確、堅持信念是成功的前提。

　　1969年，中醫(yī)科學(xué)院中藥研究所參加全國“523”抗擊瘧疾研究項目。經(jīng)院領(lǐng)導(dǎo)研究決定，我被指令負責(zé)並組建“523”項目課題組，承擔(dān)抗瘧中藥的研發(fā)。這一項目在當(dāng)時屬于保密的重點軍工項目。對于一個年輕科研人員，有機會接受如此重任，我體會到了國家對我的信任，深感責(zé)任重大，任務(wù)艱巨。我決心不辱使命，努力拼搏，盡全力完成任務(wù)！

　　學(xué)科交叉為研究發(fā)現(xiàn)成功提供了準備。